注射用达（dá）卡巴嗪

【药品（pǐn）名称】

　　通（tōng）用名：注射用达卡巴嗪（qín）

　　英文名：Dacarbazine  for  Injection

　　汉语拼音：Zhusheyong  Dakabaqin

 

　　【成    份】

　　本品主要成（chéng）份：达卡巴嗪。

　　化学名称：5-（3，3-二甲基-1-三氮（dàn）烯）-咪唑（zuò）-4-甲酰胺枸橼酸盐（yán）。简称DTIC或DIC。

　　分子式：C6H10N6O•C6H8O7     

　　分子量：374.31

　　所用（yòng）辅料：枸橼酸

 

　　【性    状】 本品（pǐn）为类白色或略带微红色的（de）疏松块状物或粉末。

 

　　【适（shì） 应 症（zhèng）】 用于黑色（sè）素瘤。

 

　　【规    格】 0.1g（按C6H10N6O计）

 

　　【用法用量】

　　静脉滴注，本品（pǐn）应（yīng）临（lín）用前现配，2小时内（nèi）用完：

　　取2.5～6mg/kg或200～400mg/m2，用生理盐（yán）水10～15ml，溶解后用5％葡萄糖注（zhù）射液250～500ml稀释后滴注。30分钟以上滴完，一日一次（cì），连用（yòng）5～10日（rì）为1疗程，一般间歇3～6周重复给药。

　　单次大剂量：650～1450mg/m2，每（měi）4～6周1次。

　　静脉注射：一（yī）次200mg/m2，一日一（yī）次，连用5日，每3～4周重（chóng）复给药。

 

　　【不良反应】

　　消化道反应：如（rú）食欲（yù）不振、恶心呕吐、腹（fù）泻等，2～8小时后可减轻或消失。

　　骨髓抑制：可致白细（xì）胞和血小板下降、贫（pín）血，以大剂量时更为明显。一般在（zài）用药2～3周出现血象下降，第4～5周可恢复正常（cháng）。

　　少数病人可出现“流感”样症状，如全身不适、发热、肌肉疼痛，可发生于给（gěi）药后7日，持续1～3周。可有面部麻木、脱发。

　　局部（bù）反应：注（zhù）射部位可（kě）有血管刺激反应（yīng）。

　　偶见肝肾（shèn）功能（néng）损害。

 

　　【禁    忌】

　　水痘或带状疱疹（zhěn）患者禁用。

　　严（yán）重过敏史者禁用（yòng）。

　　妊娠期（qī）妇女禁用。

 

　　【注意事（shì）项】

　　肝肾功能损害、感（gǎn）染患者慎用本品。

　　因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水（shuǐ）中不（bú）稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配制，溶解后立即注射。并尽量避光。

　　对诊断的干扰（rǎo）：使用本品时可引起（qǐ）血清尿素氮、碱（jiǎn）性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬（dōng）氨酸氨基转移酶、乳酸（suān）脱氢酶（méi）暂时性升高。

　　用药期间禁止活性病毒（dú）疫苗接种。

　　静脉滴注速度不宜太快。

　　防止药物外漏，避免对（duì）局部组织（zhī）刺激。

　　用（yòng）药期间应定期检查血清（qīng）尿素氮（dàn）、肌酐、尿酸、血清（qīng）胆（dǎn）红素、丙氨酸氨基转移酶（méi）、门冬（dōng）氨酸氨基（jī）转（zhuǎn）移（yí）酶、乳酸脱（tuō）氢酶。

 

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　有致畸、致（zhì）突变作用，可（kě）能（néng）有致癌作用，妊娠期妇（fù）女禁用。

　　哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。

 

　　【儿童用药】 未进行该项实验且无可靠参考文献。

 

　　【老年用药】 未进行该项实验且无可靠参（cān）考文献。

 

　　【药物相互作用】

　　本品与其他（tā）对骨髓有抑制的药物（wù）或放射联合应用时，应减少本品的剂量。

 

　　【药物过量】 未进行该项实验且无可靠参考文献。

 

　　【药理毒理】

　　药理（lǐ） 

　　本品是一种嘌呤类（lèi）生物合成（chéng）的前体，能干扰嘌呤的生物合（hé）成；进入体内后（hòu）由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细（xì）胞毒作用。主要作用（yòng）于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。

　　毒理 

　　实验结果表（biǎo）明：本品对小白鼠腹腔注射之急性半数致死量（LD50）为815mg/kg±50.9mg/kg。

 

　　【药代动力（lì）学】

　　本品由于口服吸收不完全，个（gè）体差异很大。达卡巴嗪只由静脉内给药。它先在肝（gān）中通过N-去甲基（jī）作用成为单甲基形式，然后代谢成为（wéi）氨基咪唑羧基酰胺（Aminoimidazole Carboxamide，AIC）和重氮甲烷（wán）。活性的碳离子是从重氮甲烷中（zhōng）形成的。本品（pǐn）具有双相的（de）血浆衰降：半衰期（t1/2）为19分钟及5小时。它很快由肾小（xiǎo）管（guǎn）分泌而排（pái）除。在6小时内大约40％以不改变的（de）形式排（pái）出，尿中主要的代谢产物是（shì）AIC。

 

　　【贮    藏】 遮光，密封，在2～8oC保存。

 

　　【包    装】 玻璃瓶装，1支（zhī）/盒。

 

　　【有（yǒu） 效 期】 24个月。

 

　　【执行标准】 WS-10001-(HD-0946)-2002

 

　　【批准文号】 国药准字H20063177