注射用達（dá）卡（kǎ）巴嗪

【藥品名稱】

　　通用名：注射用達（dá）卡巴嗪

　　英文（wén）名：Dacarbazine  for  Injection

　　漢語拚音：Zhusheyong  Dakabaqin

 

　　【成    份】

　　本品主（zhǔ）要（yào）成（chéng）份：達卡巴嗪。

　　化學（xué）名稱：5-（3，3-二甲基-1-三氮烯）-咪唑-4-甲酰胺枸櫞酸鹽。簡稱DTIC或DIC。

　　分子式：C6H10N6O•C6H8O7     

　　分子量：374.31

　　所用輔料：枸櫞（yuán）酸

 

　　【性    狀】 本品為類白（bái）色或略帶（dài）微紅色的疏鬆塊狀物或粉末。

 

　　【適 應 症】 用於黑（hēi）色素瘤。

 

　　【規    格】 0.1g（按C6H10N6O計）

 

　　【用法用量】

　　靜脈滴注，本品應臨用前現配，2小時內用完：

　　取2.5～6mg/kg或200～400mg/m2，用生（shēng）理鹽水10～15ml，溶解後（hòu）用5％葡萄糖注射液250～500ml稀釋後滴注。30分鍾以上滴完，一日一次，連用5～10日為1療程，一般間歇3～6周重複給（gěi）藥。

　　單次大劑量：650～1450mg/m2，每4～6周1次。

　　靜脈注射：一次200mg/m2，一日（rì）一次，連用5日，每3～4周重複給（gěi）藥。

 

　　【不良反應】

　　消化道反應：如食欲不振、惡心嘔吐、腹瀉等，2～8小時後可減輕或消失。

　　骨髓抑製：可致白細胞和血小板下降、貧血，以大劑量時更為明顯。一般在用藥2～3周出現血象下（xià）降，第4～5周可恢複正常。

　　少數病人可出現“流感”樣症狀，如全（quán）身（shēn）不適、發熱、肌肉疼痛，可發生於給藥後7日，持續1～3周。可有麵部麻（má）木、脫發。

　　局部（bù）反應：注（zhù）射部位可有血管（guǎn）刺激反應（yīng）。

　　偶見肝腎功能損害。

 

　　【禁    忌】

　　水痘（dòu）或帶狀皰疹患者禁用。

　　嚴重過敏史者（zhě）禁用。

　　妊娠期婦女禁用。

 

　　【注意事項】

　　肝腎功能損害、感染患（huàn）者慎用本品。

　　因本品對光和熱極不穩定、遇光或熱易變紅，在水中不穩定，放置後溶（róng）液變淺紅色。需臨時（shí）配製，溶解後（hòu）立即注射。並盡量避光。

　　對（duì）診（zhěn）斷（duàn）的幹擾：使用本品時可（kě）引起血清（qīng）尿素氮、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉（zhuǎn）移酶及（jí）門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶暫時（shí）性升高。

　　用（yòng）藥（yào）期間禁止活性病毒疫苗接種。

　　靜脈滴注速度不宜太快。

　　防止藥（yào）物外漏，避免對局部組織刺激。

　　用藥期間應定（dìng）期檢查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清膽紅素、丙（bǐng）氨酸氨基轉移（yí）酶、門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶。

 

　　【孕婦及哺（bǔ）乳期婦女用（yòng）藥】

　　有致畸、致突變作用，可能有致癌作用，妊娠（shēn）期（qī）婦女禁用。

　　哺乳期婦女用藥期間（jiān）應停止哺乳。

 

　　【兒童用藥】 未（wèi）進行該項實驗且無可靠參考文獻。

 

　　【老年用藥】 未進行該項實（shí）驗（yàn）且無可靠參考文獻。

 

　　【藥物相互作用】

　　本品與其他對骨髓有（yǒu）抑製的藥物或放射聯合應用時，應減少本品的劑量。

 

　　【藥物過量】 未進行該（gāi）項實驗且無可靠參考文獻。

 

　　【藥理毒理】

　　藥理 

　　本品是（shì）一種嘌呤類生物合成的前體，能幹（gàn）擾嘌呤的生物（wù）合成；進入體內後由肝微粒體去甲（jiǎ）基形成單甲基化合物，具有直（zhí）接細胞毒（dú）作用。主要作用於G2期。抑製嘌呤、RNA和蛋白質的合成（chéng），也影響DNA的合成。

　　毒理 

　　實驗結果表明：本品（pǐn）對小白鼠腹腔注射之（zhī）急性半數致死量（liàng）（LD50）為815mg/kg±50.9mg/kg。

 

　　【藥代動力學】

　　本品由於口服吸收（shōu）不完全，個體差異（yì）很大。達卡巴嗪隻由靜脈內給藥。它先在（zài）肝中通過N-去甲基作用成為單甲基形式，然後代謝成為氨基咪唑（zuò）羧基酰胺（Aminoimidazole Carboxamide，AIC）和重氮甲烷。活性的碳離子（zǐ）是（shì）從重氮甲烷中形成的。本（běn）品具有雙相（xiàng）的血漿衰降：半衰期（t1/2）為19分鍾及5小時。它很快由腎小管分泌而排除。在6小時內大約（yuē）40％以不改變的形式排出，尿中主要（yào）的代謝產物是AIC。

 

　　【貯    藏】 遮光，密封，在2～8oC保存。

 

　　【包    裝（zhuāng）】 玻璃瓶裝，1支/盒。

 

　　【有 效 期】 24個月。

 

　　【執行標準】 WS-10001-(HD-0946)-2002

 

　　【批準文號】 國藥準字H20063177