注射用去甲斑蝥酸鈉

【藥品名稱】

　　通 用 名：注射用去甲斑（bān）蝥酸（suān）鈉

　　英 文 名：Sodium Demethylcantharidate for Injection

　　漢語拚音：Zhusheyong Qujiabanmaosuanna

 

　　【成    份】

　　本品主（zhǔ）要成（chéng）份為去甲斑蝥酸鈉。

　　化學名稱：1,2-順-3,6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸鈉鹽。

　　分子式：C8H8O5Na2

　　分子量：230.14

　　所用輔料：甘露醇（chún）。

 

　　【性    狀】 本（běn）品為（wéi）白色或類白色的凍幹塊狀物。

 

　　【適 應（yīng） 症】

　　用（yòng）於肝癌、食管癌、胃和賁（bēn）門癌、肺癌等及白細胞低（dī）下症。亦可作為癌症術前用藥或用於聯合化療中。

 

　　【規    格（gé）】 10mg

 

　　【用法用量】

　　1．靜（jìng）脈注射

　　用（yòng）適量滅菌注射用水溶解，再用（yòng）5%葡萄糖注射液稀釋後，緩慢（màn）靜脈推注（zhù）。一次（cì）10～30mg或（huò）遵醫（yī）囑。靜脈滴注時，用（yòng）適量滅菌注射用水溶解，加入5%葡萄糖注射液250～500ml中緩慢滴入。

　　2．肝動脈插管

　　用適量滅菌注射用水溶解（jiě），一次10～30mg，一日2次。1個月為1個療程，一般持續2～3個療程。

　　3．瘤內注射

　　用適（shì）量滅菌注射（shè）用水溶解，一（yī）次10～30mg，每周1次，4次為1個療程，可持續4個療程。

 

　　【不良反（fǎn）應】 一次注射量若超過30mg，部分患者可出現（xiàn）惡心、嘔吐等消化道症狀。

 

　　【禁    忌】 對本品過敏者禁用。

 

　　【注意事項】

　　1．靜脈給藥時，注意避免藥液漏出血管壁外。

　　2．瘤內注射時（shí），防止藥液溢出瘤體（tǐ）外。

　　3．少數患（huàn）者使用本品可能出現體溫增高，使用高劑量應注意體溫的改變。若（ruò）體溫升高，可對症處理。

　　4．對有出血傾向的患者，應慎用較高劑量。

 

　　【孕婦及哺（bǔ）乳期婦女用藥】 孕婦及哺（bǔ）乳期婦（fù）女用藥宜在醫生指導（dǎo）下，酌情使用。

 

　　【兒（ér）童用藥】 兒童用量酌減（jiǎn），一般為（wéi）成人量的25%～50%，可在醫生指導下應用。

 

　　【老年用藥】 未進行該項（xiàng）實驗且無可（kě）靠參考文（wén）獻。

 

　　【藥物相互作（zuò）用】 尚不明確（què）。

 

　　【藥（yào）物過量】

　　藥物過量，部分患者（zhě）可（kě）能出現消化道反應和心、肝、腎損傷，可酌情減量對症處理。

 

　　【藥理毒理（lǐ）】

　　本品體外試驗，對肝癌（ái）、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細胞株的（de）形態或（huò）增殖有破壞或抑製作用。體內試驗，對小鼠艾氏（shì）腹水癌、肉瘤-180及肝癌實體型有一（yī）定抑製效力，可提高（gāo）腹水肝癌（ái）H22小鼠癌細胞線粒體的呼吸控製率及溶酶體酶活性，幹擾（rǎo）癌細胞分裂，阻斷於M期，並影響（xiǎng）其周期運（yùn）行速度。本品可使癌細胞骨架破壞（huài）（微絲、微管），影響癌細胞超微結構，導致線粒體（tǐ）、微絨（róng）毛及質膜損傷等。能抑製癌（ái）細胞DNA合（hé）成，但對正常骨髓細胞（bāo）不抑製，並（bìng）能升高白細胞。

 

　　【藥代動力學】

　　本品給動物靜注後，可較快分布於各組織，在肝、腎、肺、胃、腸、心、唾液腺、甲狀腺、癌組織中均有較高的藥物濃度；血藥濃度約半小時下降一（yī）半，24小（xiǎo）時完全消除；肝中藥物濃度1小時達高峰，6小時（shí）下降（jiàng）一（yī）半（bàn），24小時完（wán）全消除；藥物主要（yào）通過泌尿係統排泄，靜（jìng）注後，尿中藥物濃（nóng）度0.5～1小時達高峰，24小（xiǎo）時大部分自尿中排（pái）出。

 

　　【貯    藏】 遮光，密閉，在陰涼幹燥處保存。

 

　　【包    裝】 玻璃瓶（píng）裝，1支/盒。

 

　　【有 效（xiào） 期】 24個月。

 

　　【執行標準（zhǔn）】 YBH14442006

 

　　【批準文號】 國藥準字H20061092